Acetato de Leuprolide

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En revisión

Medicamento: Acetato de Leuprolide

Presentación:

• Frasco ampollaLeuprorelina 3.75 y 7.5 mg

• Agua inyectable, c.b.p. 2 ml.

Vías de Administración: 

• Carcinoma de próstata: Intramuscular 7.5 mg una vez al mes.
  
• Cáncer de mama metastásico: Subcutánea o intramuscular 3.75 mg cada 28 días.

Preparación:

• Cada frasco ampolla con liofilizado de Leuprolide de 3.75 y 7.5 mg se reconstituye con 1 ml de vehículo.
• Agitar bien hasta obtener una suspensión homogénea de aspecto lechoso.
• Emplear aguja 22 G1½ 

Indicaciones:

• Hiperplasia benigna de próstata:
• Tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado (cuando la cirugía o la terapia estrogénica no están indicados o son inaceptables):
• Cáncer de mama:
• Tratamiento de la endometriosis:
  

Estabilidad y Coservación

• Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco
• La suspensión reconstituida debe ser usada inmediatamente después de la preparación y toda porción no utilizada debe desecharse.
  
• Efectos adversos

• Hipoestrogenismo y al hipotestosteronismo, hipogonadismo aproximadamente el 20%
• Disminución en la densidad ósea 
  
• Síntomas menopaúsicos (50%), especialmente los sofocos y la diaforesis, tanto en hombres como en mujeres y se deben a la disminución de los estrógenos que induce este fármaco. Los sofocos remiten usualmente de forma espontánea y no rquieren que se interrumpa el tratamiento.
• Las mujeres premenopaúsicas desarrollan amenorrea.
• 3% muestra ginecomastia. En ocasiones también se ha observado una disminución de la líbido.
• Rash, urticaria, reacciones de fotosensibilización, hipotensión, leucopenia, neuropatía periférica, embolismo pulmonar, molestias articulares (artralgia, mialgia), cefaleas, alteraciones del sueño y disnea.
• Al iniciarse un tratamiento con leuprolide se estimula inicialmente la hipófisis para que libere gonadotropinas, causando un empeoramiento de los signos y síntomas asociados a enfermedades hormono-dependientes como el carcinoma prostático o la endometriosis. Esta exacerbación suele ser pasajera y se manifiesta en un aumento del dolor osteogénico y ocasionalmente en síntomas del tracto genitourinario (disuria, hematuria, incontinencia, espasmos de vejiga, dolor prostático, inflamación del pene e infecciones del tracto urinario).
• Los efectos del leuprolide sobre el sistema nervioso central incluyen mareos, vértigo, insomnio, desordenes neuromusculares y cefaleas (10%).

Interacciones Medicamentosas Aunque no se han comunicado interacciones del leuprolide con otros fármacos, el tratamiento con andrógenos o estrógenos está relativamente contraindicado, dado que estos fármacos podrían contrarrestar los efectos terapeúticos del leuprolide.

• Como precaución y hasta que existan datos suficientes, se recomienda no administrar con el leuprolide los fármacos que causan hiperprolactinemia (como algunos antipsicóticos, la cimetidina, la metildopa, la metoclopramida y la reserpina), ya que la hiperprolactinemia disminuye los receptores pituitarios a la hormona liberadora de gonadotropinas.
• Algunas plantas medicinales o terapias alternativas pueden tener un efecto sobre la función hipotálamo-hipofisiaria o sobre las concentraciones de hormonas, interfiriendo con el tratamiento con leuprolide. Por ejemplo, la Cimicifuga racemosa, puede suprimir la hormona leuteinizante y antagonizar los tratamientos enfocados a incrementar la producción de gonadotropinas.
• La dehidroepiandrosterona, DHEA podría tener algún efecto sobre tratamientos hormonales dada la complejidad de sus efectos. Parece prudente no adminstrar DHEA con leuprolide ya que podría interferir con el tratamiento.