Dasatinid

Los medicamentos que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de dasatinib Inhibidores de CYP3A4: El dasatinib es un sustrato de CYP3A4. El uso concomitante de dasatinib y medicamentos que inhiban la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, ritonavir, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, telitromicina) puede aumentar la exposición a dasatinib y debe ser evitado. En los pacientes que recibieron tratamiento con dasatinib, cerca monitorización de la toxicidad y una reducción de la dosis se debe considerar si la administración sistémica de inhibidores potentes de CYP3A4 no puede ser evitado. Los medicamentos que pueden reducir las concentraciones plasmáticas de dasatinib Los inductores de CYP3A4: Los fármacos que inducen la actividad de CYP3A4 pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de dasatinib. En pacientes en los que el CYP3A4 inductores (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital) se indican, agentes alternativos con menor potencial de inducción de la enzima se debe utilizar. Si el dasatinib debe administrarse con un inductor de CYP3A4, un aumento de la dosis en el dasatinib debe ser considerado. La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden reducir las concentraciones plasmáticas de dasatinib impredecible. Los pacientes tratados con dasatinib no deben tomar la hierba de San Juan. Antiácidos: Los datos preclínicos demuestran que la solubilidad de dasatinib es dependiente del pH. La administración simultánea de dasatinib con antiácidos deben ser evitados. Si se necesita tratamiento con antiácidos, la dosis de antiácido se debe administrar por lo menos 2 horas antes o 2 horas después de la dosis de dasatinib. Bloqueadores H2 / protones Inhibidores de la Bomba: la supresión a largo plazo de la secreción de ácido gástrico por bloqueadores H2 o inhibidores de la bomba de protones (por ejemplo, famotidina y omeprazol) reduzca la exposición a dasatinib. El uso concomitante de bloqueadores H2 o de la bomba de protones No se recomienda inhibidores con dasatinib. El uso de antiácidos debe ser considerado en lugar de bloqueadores H2 o de la bomba de protones inhibidores en pacientes que reciben tratamiento con dasatinib. Los medicamentos que pueden tener su concentración plasmática alterada por dasatinib Sustratos del CYP3A4: El dasatinib es un inhibidor dependiente del tiempo de CYP3A4. Por lo tanto, los sustratos de CYP3A4 con un estrecho índice terapéutico como alfentanilo, astemizol, terfenadina, cisaprida, ciclosporina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus, o los alcaloides del cornezuelo del centeno (ergotamina, dihidroergotamina) deben administrarse con precaución en pacientes que recibieron dasatinib. El jugo de toronja puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dasatinib y debe ser evitado.

Anexos

NCCN ® Practice Guidelines in Oncology – v.2.2010 Chronic Myelogenous Leukemia