Anastrazol

Regresar a Protocolos de Elaboración

Regresar Procesos de Soporte Asistencial y Aplicación de Medicamentos

Identificación

	Nombre		Código
	Manual Farmacotecnia Anastrazol		TMPF10C123
	Fecha de Emisión	Fecha de Actualización	Versión
	2010-04-01	2011-09-07	2

Elaboro: Luis Carlos Alvarez Químico farmacéutico

Reviso y Autorizo Ultima Versión: Comité de Farmacia

Medicamento: Anastrozol

Inhibidor no esteroideo de la aromatasa, altamente selectivo y potente y representa la cuarta generación de este tipo de fármacos, los pacientes tratados con este fármaco no requieren glucocorticoides o mineralcorticoides de sustitución. Se ha demostrado que la reducción de los niveles circulantes de estradiol produce un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama. Empleando un método altamente sensible, en mujeres postmenopáusicas, el anastrozol a una dosis de 1 mg/día originó una supresión de estradiol superior al 80%. Los datos actuales avalan el empleo de anastrozol como una terapia alternativa a acetato de megestrol en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado que ha progresado tras un tratamiento previo con tamoxifeno u otros antiestrógenos. El anastrozol no posee actividad progestogénica, androgénica ni estrogénica. 

Presentación 

Tabletas 1 mg

Vias de Administración

• Via Oral: Anastrozol Tab 1 mg Tomar una tableta día

Indicaciones 

• Cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas, cuya enfermedad ha progresado tras la terapia con tamoxifeno u otros antiestrógenos. No se ha demostrado su eficacia en pacientes con receptor estrogénico negativo a menos que hayan presentado una previa respuesta clínica positiva a tamoxifeno.
  

Estabilidad y Coservación  Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Precauciones 

• No se recomienda para el uso en niños o mujeres premenopáusicas ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en este grupo de pacientes.
  
• Disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede ocasionar una reducción en la densidad mineral ósea teniendo como probable consecuencia un incremento en el riesgo de fracturas.
• Es poco factible que altere la capacidad para conducir un vehículo u operar maquinaria, sin embargo, astenia y somnolencia han sido asociadas al uso, por lo que se debe tener precaución al conducir un vehículo u operar maquinaria mientras tales síntomas persistan.
• Vigilar los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min.). En los pacientes con alteración hepática moderada o grave, por ejemplo con cirrosis por abuso de alcohol, se ha observado una reducción del aclaramiento del anastrozol de un 30% aunque las concentraciones plasmáticas del fármaco permanecieron dentro de los niveles de normalidad.; pacientes con hipersensibilidad conocida a anastrozol

No se deberá administrar Anastrozol junto con terapia que incluya estrógenos, puesto que afectaría adversamente su acción farmacológica.

No se recomienda la administración de Anastrozol en niños ya que no se ha establecido su eficacia y seguridad en este grupo de pacientes. Deberá ser definida bioquímicamente la menopausia en pacientes en las que existan dudas sobre su estado hormonal.

No se dispone de datos que avalen el uso seguro de Anastrozol en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, o en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min.).

Normas de Administración 

Efectos Adversos

• Toxicidad aguda: en los estudios de toxicidad aguda en roedores, la dosis letal media de anastrozol fue superior a 100 mg/kg/día por vía oral y a 50 mg/kg/día por vía intraperitoneal. En un estudio de toxicidad aguda oral en el perro, la dosis letal media fue superior a 45 mg/kg/día.
• Toxicidad crónica: los estudios de toxicidad a dosis múltiples se realizaron en ratas y perros. En los estudios de toxicidad no fueron establecidos los niveles de no efecto de anastrozol, pero los efectos observados a dosis baja (1 mg/kg/día) y a dosis media (3 mg/kg/día, en perro; 5 mg/kg/día, en rata) se relacionaron con las propiedades farmacológicas o de inducción enzimática de anastrozol y no estuvieron acompañados por cambios significantes tóxicos o degenerativos.
• Mutagenicidad: estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico.
• Toxicología reproductiva: la administración oral de anastrozol a ratas y conejos hembras preñadas no causó efectos teratogénicos a dosis de hasta 1,0 y 0,2 mg/kg/día, respectivamente. Los efectos observados (aumento en el tamaño placentario de ratas y fracaso de la preñez en conejos hembra) estaban relacionados con la acción farmacológica del compuesto. La supervivencia de las camadas de ratas tratadas con anastrozol a dosis de 0,02 mg/kg/día y superiores (a partir del día 17 de preñez hasta el día 22 después del parto) estuvo comprometida. Estos efectos estaban relacionados con los efectos farmacológicos del compuesto sobre el parto. No existieron efectos adversos en el comportamiento ni en la actividad reproductiva de la primera descendencia atribuibles al tratamiento materno con anastrozol.
• Carcinogenesis: un estudio de oncogenicidad a 2 años en rata originó un incremento en la incidencia de neoplasias hepáticas y pólipos uterinos del estroma en hembras y de adenomas del tiroides en machos sólo a dosis altas (25 mg/kg/día). Estos cambios se presentaron a una dosis que representa 100 veces la exposición obtenida con las dosis terapéuticas humanas, y no se consideran clínicamente relevantes con el tratamiento de pacientes con anastrozol. Un estudio de oncogenicidad a 2 años en ratón originó la inducción de tumores benignos de ovario y una alteración en la incidencia de neoplasias linforreticulares (menos sarcomas histiocíticos en hembras y más fallecimientos como resultado de los linfomas). Estos cambios se consideran efectos específicos de la inhibición de la aromatasa en ratón y no son clínicamente relevantes en el tratamiento de pacientes con anastrozol.
• Bochornos 
  
• Astenia 
• Dolor articular/rigidez
  
• Cefalea
  
• Náusea/ Vomito, Diarrea
  
• Erupción cutánea
  
• Adelgazamiento de cabello (alopecia)
  
• Somnolencia
• Síndrome del túnel carpiano.
  
• Incremento de fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa.
  
• Resequedad, Sangrado vaginal
  
• Anorexia
• Hipercolesterolemia

Interacciones

• Medicamentos como tamoxifeno y otros tratamientos que contengan estrógenos no deben ser coadministrados con el anastrazol debido a que disminuyen su acción farmacológica.
  

Contraindicaciones

• Mujeres premenopáusicas.
• Embarazo lactancia.